血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物，约为77%，易于透过胎盘而几乎未灭活。
并且它的抗炎、抗过敏和抗毒作用较泼尼松更强，水钠潴留和促进排钾作用很轻，可肌注或静滴对垂体-肾上腺抑制作用较强。0.75mg地塞米松的抗炎活性，就相当于5mg泼尼松龙。
因为它是人工合成皮质类固醇的特点，所以地塞米松有着激素所有的效果。
其药理作用主要是抗炎、抗毒、抗过敏、抗风湿，临床使用较广泛。
归根结底，就是抗炎作用和免疫抑制作用。
在抗炎作用方面，地塞米松可以减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。
激素抑制炎症细胞，包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。
而免疫抑制作用则是包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化，并减轻原发免疫反应的扩展。
地塞米松可降低免疫复合物通过基底膜，并能减少补体成份及免疫球蛋白的浓度。
因为这些作用，也使得地塞米松的临床使用较广泛。
它可以兴奋腺苷酸环化酶，抑制磷酸二酯酶，增高cAMP水平，从而提高支气管β受体对拟肾上腺素药及茶碱类的敏感性，间接发挥支气管解痉作用。并通过发挥抗炎、抗过敏作用。以缓解支气管痉挛、减轻支气管充血水肿、减少黏液分泌。并且缓解伴有颅内压增高的脑水肿等。
并且，还用于治疗过敏性疾病：如过敏性皮炎、药物性皮炎（药疹）、血清病、鼻炎、药物反应、荨麻疹、过敏性紫癜等。
对于感染性休克、过敏性休克及急性心肌梗死或心肌传导阻滞所引起的心源性休克也能起到辅助治疗的作用。
还可以缓解由细菌、病毒感染所引起的中毒症状，有良好的退热作用。
对于溃疡性结肠炎的患者，地塞米松与锡类散等合用做保留灌肠，可缓解症状。
它还可以治疗顽固性咯血、急性化学性肺水肿、各种炎症性疾病如局限性肠炎、结核性脑膜炎、葡萄膜炎、甲状腺炎、肺结核、旋毛虫病、过敏性外耳炎、感染性外耳炎、脂溢性皮炎、扁平苔藓、神经性皮炎、天疱疮、银屑病、Stevens-Johnson综合征、瘢痕性脱发、大疱性皮炎、痤疮等皮肤病等。
对于各种原因引起的眼部炎症，包括角膜炎、巩膜炎、虹膜炎、疱疹性眼炎、交感性眼炎、白内障摘除并植入人工晶体后引起的术后眼内炎症、青光眼手术、角膜移植手术、治疗近视手术等也有着很好的疗效。
有一些免疫疾病，诸如类风湿性关节炎、痛风性关节炎、强直性脊柱炎、上髁炎、滑囊炎、骨关节炎、腱鞘炎、银屑病性关节炎、系统性红斑狼疮、狼疮肾炎、肾病综合征、成人Still病、结节病、高钙血症等疾病地塞米松也有着不错的疗效。
甚至在血液系统疾病如特发性血小板减少性紫癜、再生障碍性贫血、溶血性贫血、急性淋巴细胞白血病、淋巴瘤等也有着不错的疗效。
除了治疗外，地塞米松还可以用来进行协助皮质醇增多症的诊断。如果说很有名的地塞米松抑制试验就是如此。
虽然应用范围很广，但是地塞米松这种药物，在一些情况下，还是要小心使用的。
长期大量使用可有皮质醇增多症表现，必须观察血糖、血压及有无精神症状。
并且由于地塞米松为长效制剂，一般不用于儿童需长期使用激素者。对于哮喘持续状态和痰培养白色念珠菌为阳性者也禁用地塞米松吸入给药。
又比如说有急性心力衰竭或其它心脏病、糖尿病、憩室炎、绪不稳定和有精神病倾向、肝功能损害、高脂蛋白血症、高血压、甲状腺功能减退症、重症肌无力、骨质疏松、胃溃疡、胃炎或食管炎、肾功能损害或结石的患者，使用起来，一定都要谨慎。
除此之外，地塞米松久服可使结核活动及溃疡病穿孔出血。对于有胃肠道溃疡以及肠吻合术后尽量不用。
而还有一类患者，是绝对不能用地塞米松。
这也被称为药物的禁忌证。
这些禁忌证多数是那些慎用地塞米松人群的进一步延伸。
比如，对肾上腺素皮质激素类药物过敏的患者、严重精神病史的患者，或者正处在活动性胃、十二指肠溃疡的患者，以及新近胃肠吻合术后的患者。
再就是有着较重的骨质疏松、明显的糖尿病、严重的高血压。未能用抗菌药物控制的病毒、细菌、真菌感染，以及全身性真菌感染的患者。
再就是一部分特殊的眼病，比如角膜溃疡、单纯疱疹性角膜炎、水痘和其他角膜和结膜的病毒性疾病、眼组织真菌感染、眼部分枝杆菌感染、青光眼或有青光眼家族史。
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